亞硝基化合物，如ＭＮＵ，ＢＣＮＵ等，在臨床上試用，顯示具有抗癌藥效，而胞
嘧啶（１）為人體正常代謝物，因此若將亞硝基與胞嘧啶衍生物結合為一分子，或
可增進並硝基化合物的治癌療效。本研究原擬結合亞硝基與胞嘧啶衍生物為一分
子，但因所合成的胞嘧啶化合物中，ＲＮＨ1ＣＯＮＨ2－（Ｒ＝ＣＨ3或ＣｌＣＨ2
ＣＨ2）的Ｈ1與胞嘧啶類第３位置的氮原子形成分子內氫鍵，不能為亞硝基ＮＯ所取
，代因此改為取代Ｈ2，此種結構雖然稍異於一般的亞硝基化合物，但在抗癌藥物
選汰的方向上，卻另具有相當意對。
本研究以胞嘧啶（１）為起始物，製備了５－氯胞嘧啶(13)，５－溴胞嘧啶(18)，５
－碘胞嘧啶(23)等三種中間產物，另一中間產物５－氟胞嘧啶(8)則由５－氟嘧啶
；然後將1,8,18,23分別與異氰酸酯作用合成了下列十二個新的胞嘧啶化合物：７
－（Ｎ－甲基）胞嘧啶(2),1,7一二（Ｎ－甲基）胞嘧啶(4)，７－〔Ｎ－（２－
氯乙基）〕胞嘧啶(5)，1,7一二〔Ｎ－（２－氯乙基）胞嘧啶(7)，5－氟－７－（
Ｎ－甲基）胞嘧啶(9)，5－氟〔－７－Ｎ－（２－氯乙基）〕胞嘧啶(11)，５－
氯－７－（Ｎ－甲基）胞嘧啶(14)，５－氯－７－〔Ｎ－（２－氯乙基）〕胞嘧
啶(16)，５－溴－７－（Ｎ－甲基）胞嘧啶(19)，５－溴－７－〔Ｎ－（２－氯乙
基）〕胞嘧啶(21)，５－碘－７－（Ｎ－甲基）胞嘧啶(24)，５－碘－７－〔Ｎ
－（２－氯乙基）〕胞嘧啶(26)。
所得各胞化合物分別與亞硝酸鈉在錯酸中反應，得其相應亞硝基衍生物７－（
Ｎ－甲基）－７－亞硝基胞嘧啶(3)，７－〔Ｎ－（２－氯乙基）〕－７－〔Ｎ
－（２－氯乙基）〕－７－亞硝基胞嘧啶(6)，５－氟－７－（Ｎ－甲基）－７
－亞硝基胞嘧啶(10)，５－氟－７－〔Ｎ－（２－氯乙基）〕－７－亞硝基胞嘧啶
(12)，５－氯－７－（Ｎ－甲基）－７－亞硝基胞嘧啶(15)，５－氯－７－〔Ｎ－
（２－氯乙基）〕－７－亞硝基胞嘧啶(17)，５－溴－７－亞硝基胞嘧啶(15)，５
－氯－７－〔Ｎ－（２－氯乙基）〕－７－亞硝基胞嘧啶(17)，５－溴－７－（Ｎ
－甲基）－７－亞硝基胞嘧啶(20)，５－溴－７－〔Ｎ－（２－氯乙基）〕－７
－亞硝基胞嘧啶(22)，５－碘－７－（Ｎ－甲基）－７－亞硝基胞嘧啶(25)，５－
碘－７－〔Ｎ－（２－氯乙基）〕－７－亞硝基胞嘧啶(27)計10個新化合物。