本論文主要可分為兩個章節，第一章可被細分為四個部分，A部分是回顧2-鹵代-N-取代基苯甲醯胺衍生物合成以及配位體促使金屬催化反應或無金屬催化反應等相關報導。B部分探討由簡單易取得的2-碘-N-取代基苯甲醯胺與吲哚衍生物合成出吲哚並[1,2-a]喹唑啉衍生物，反應過程由兩步驟構成，第一步利用2-碘苯甲醯胺衍生物經由烏耳曼反應進行吲哚芳香化反應，第二步則在鈀試劑的催化下進行分子內碳-氫醯胺化，此方法提供一個簡單便利的途徑合成出吲哚並[1,2-a]喹唑啉衍生物。C部分是藉由三氟化硼乙醚作為試劑進行一鍋化環擴張以及碳-碳鍵生成反應合成出10-吲哚基苯並[b,f]氮䓬之衍生物，並適用於多種不同取代基且產率也有不錯的表現。D部分介紹以銅試劑催化2-碘苯甲醯胺衍生物與
多種苯胺、烯丙基胺、肉桂胺等衍生物進行烏耳曼反應，接續分子內碳-氫醯胺化反應合成喹唑啉衍生物。
第二章細分為兩部分，A部分是回顧1,3,4-惡二唑衍生物及1,2,4-三唑衍生物合成的相關文獻報導。B部分介紹一種新穎的方法：利用聯氨前驅物、三氟甲磺酸酐以及2氟吡啶 /吡啶合成出 1,3,4-惡二唑衍生物、1,3,4-惡二唑啉衍生物以及1,2,4-三唑衍生物，我們設計出具位向選擇性開關的取代基/試劑去合成惡二唑啉衍生物(2氟吡啶作為反應物 )、惡二唑衍生物與三唑衍生物( 吡啶作為鹼添加物 )，另外2氟吡啶與 三氟甲磺酸酐開啟一新的活化模式合成出環戊-2,4-二烯衍生物，也就是類似Zincke反應中的 吡啶 環裂解 。

The contents of this dissertation is divided into two parts (Part I, Part II). Part Ι is subdivided into four sections i.e. Section A, B, C, D. Section A, illustrates the overview on 2-halo N-substituted benzamide derivatives. this section also described the previous reports and a brief survey on ligand promoted metal or metal free catalyzed reactions for the construction of C-C, C-N, C-O, C-S, CSe, C-Te bond formation reactions by using N-substituted benzamide. Section B, describes the “synthesis of indolo[1,2-a]quinazolinone derivatives via C-N cross coupling reaction followed by C-H amidation by using metal catalysts such as Pd and Cu salts. Section C, deals with the one pot synthesis of 10-indolylbenzo[b,f]azepine derivatives via tandem ring expansion and C-C bond formation under open atmospheric reaction condition mediated BF3.OEt2. Section D, describes an efficient method for the “synthesis of 2,3-disubstitutedquinazolinone derivatives via Ullman coupling followed by intramolecular C-H amidation in the presence of copper catalyst.
Part II is divided into two parts i.e. Section A, B. Section A is about the overview of 1,3,4oxadiazole and 1,2,4-triazole derivatives, classification and synthetic methods. Further, this section also describes the literature survey for the synthesis of 2,5 diaryl or alkyl 1,3,4-oxadiazole and 1,2,4-triazoles. Section B, described a novel protocol for the synthesis of 1,3,4oxadiazoles/1,3,4-oxadiazolines and 1,2,4-triazole derivatives from hydrazide precursor using triflic anhydride and 2F-pyridine/pyridine.

I.A.10. References
1. (a) Blaskó, G.; Gula, D. J.; Shamma, M. J. Nat. Prod. 1982, 45, 105; (b)Laboratori Baldacci S. p. A. JP 59046268, 1984 [Chem. Abstr. 1984, 101,54922]. (c) Kato, Y.; Ebiike, H.; Achiwa, K.; Ashizawa, N.; Kurihara, T.; Kobayashi, F. Chem. Pharm. Bull. 1990, 38, 2060. (d) Kato, Y.; Takemoto, M.; Achiwa, K. Chem. Pharm. Bull. 1999, 47, 529. (e) Chang, Z. L.; Zhu, D. Y. In The Alkaloids; Brossi, A., Ed.; Academic Press: New York. 1978, 31, 29. (f) Laboratori Baldacci S. p. A. JP 59046268, Chem. Abstr., 1984, 101, 54922. (g) Chia, Y. C.; Chang, F. R.; Teng, C. M.; Wu, Y. C. J. Nat. Prod. 2000, 63, 1160. (h) Botero Cid, H. M.; Tr¨ankle, C.; Baumann, K.; Pick, R.; Mies-Klomfass, E.; Kostenis, E.; Mohr, K.; Holzgrabe, U. J. Med. Chem. 2000, 43, 2155. (i) Larsen, T. O.; Breinholt, J. J. Nat. Prod. 1999, 62,1182. (j) Lee, J. J.; Kim, H. S.; Lee, J. H.; Hong, Y. S.; Park, Y. J. PCT Int. Appl. WO 2000075124. (k) Glushkov, V. A.; Shklyaev, Y. V. Chem. Heterocycl. Compd. 2001,37, 663. (l) Pettit, G. R.; Meng, Y. H.; Herald, D. L.; Graham, K. A. N.; Pettit, R. K.; Doubek, D. L. J. Nat. Prod. 2003, 66, 1065. (m) Krane, B. D.; Shamma, M. J. Nat. Prod. 1982, 45, 377. (n) Coelho, F.; Veronese, D.; Lopes, E. C. S.; Rossi, R. C. Tetrahedron Lett. 2003, 44, 5731. (o) Heaney, H.; Shuhaibar, K. F. Synlett. 1995, 47. (p) Smist, M.; Kwiecien, H. Curr. Org. Synth. 2014, 11, 676. (q) Duncton, M. A. J. Minisci Reactions: Versatile CH−Functionalizations for Medicinal Chemists. MedChemComm. 2011, 2,1135. (q) Baser, K. H. C. Isolation and Identification of Anisaldehyde and Three Alkaloids from Leaves of Thalictrum minus var. microphyllum. J. Nat. Prod. 1982, 45, 704. (r) Slavík, J.; Slavíková, L. Alkaloids from Papaver setigerum DC. Collect. Czech. Chem. Commun. 1996, 61, 1047. (s) Bentley, K. W. β-Phenylethylamines and the Isoquinoline Alkaloids. Nat. Prod. Rep. 2006, 23, 444.
2. (a) Asensio, J. A.; Gomez-Romero, P. Fuel Cells. 2005, 5, 336. (b) Ishida, J.; Hattori, K.; Yamamoto, H.; Iwashita, A.; Miharab, K.; Matsuoka, N. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 15,4221. (c) Carey, J. S.; Laffan, D.; Thomson, C.; Williams, M. T. Org. Biomol.Chem. 2006, 4, 2337. (d) Queguiner, G.; Marsais, F.; Snieckus, V.; Epsztajn, J. Adv. Heterocycl. Chem. 1991,52, 187. (e) Quirk, J.; Thornton, M.; Kirkpatrick, P. Nat.Rev. Drug Discovery. 2003, 2, 769.
3. (a) Weltin, D.; Picard, V.; Aupeix, K.; Varin, M.; Oth, D.; Marchal, J.; Dufour, P.; Bischoff, P. Int. J. Immunopharmacol. 1995, 17,265. (b) Weltin, D.; Holl, V.; Hyun, J. W.; Dufour, P.; Marchal, J.; Bischoff, P. Int. J. Radiat. Biol. 1997, 72, 685. (c) Velik, J.; Baliharova, V.; Fink-Gremmels, J.; Bull, S.; Lamka, J.; Skalova, L. Res. Vet. Sci. 2004, 76, 95. (d) Kar, A. Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs (NSAIDs)in Medicinal Chemistry, New Age International (P) Ltd. New Delhi, India, 2005, ISBN: 81-224-1565-2. (e) Baggaley, K. H.; English, P. D.; Jennings, L. J. A.; Morgan, B.; Nunn, B.; Tyrrell, A. W. R. J. Med. Chem. 1985, 28, 1661. (f) Leeson, P. D.; Springthorpe, B. Nat. Rev. Drug Discovery 2007,6, 881.
4. (a). Xia, Y.; Yang, Z. Y.; Hour, M. J.; Kuo, S. C.; Xia, P.; Bastow, K. F.; Nakanishi, Y.; Nampoothiri, P.; Hackl, T.; Hamel, E.; Lee, K. H. Antitumor Agents. Part 204: Synthesis and Biological Evaluation of Substituted 2-Aryl Quinazolinones. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2001, 11,1193. (b). Eur. Patent 000463, 2005. (c) Holl, V.; Coelho, D.; Weltin, D.; Dufour, P.; Bischoff, P. Anticancer Res. 2000, 20, 3233. (d). Lee, H. S.; Han, D. S.; Won, D. K. Korean J. Pharmacogn. 1990, 21,52. (e). Welch, W. M.; Ewing, F. E.; Huang, J.; Menniti, F. S.; Pagnozzi, M. J.; Kelly, K.; Seymour, P. A.; Guanowsky, V.; Guhan, S.; Guinn, M. R.; Critchett, D.; Lazzaro, J.; Ganong, A. H.; Devries, K. M.; Staigers, T. L.; Chenard, B. L. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2001, 11, 177.
5. (a). Selvam, P.; Girija, K.; Nagarajan, G.; De Clercq, E. Indian J. Pharm. Sci. 2005, 67, 484. (b). Zhang, W.; Mayer, J. P.; Hall, S. E.; Weigel, J. A. J. Comb. Chem. 2001, 3, 255. (c). Meyyanathan, S. N.; Ramu, M.; Suresh, B. Med. Chem. Res. 2010, 19, 993. (d). Liverton, N. J.; Armstrong, D. J.; Claremon, D. A.; Remy, D. C.; Baldwin, J. J.; Lynch, R. J.; Zhang, G.; Gould, R. J. Bioorg. Med. Chem.Lett. 1998, 8, 483. e). Witt, A.; Bergman, J. Curr. Org. Chem. 2003, 7, 659.
6. (a). Alagarsamy, V.; Pathak, U. S. Bioorg. Med. Chem. 2007, 15, 3457. (b). Abou-Seri, S. M.; Abouzid, K.; Abou El Ella, D. A. Eur. J. Med.Chem. 2011, 46, 647. (c) Saeed, A.; Ashraf, Z. Pharm. Chem. J. 2008, 42, 277. (d) Guastavino, J. F.; Barolo, S. M.; Rossi, R. A. Eur. J. Org. Chem. 2006, 3898. (e) Ferland, J. M.; Demerson, C. A.; Humber, L. G. Can. J. Chem. 1985, 63, 361.
7. Simonsen, K. B.; Kehler, J.; Juhl, K.; Khanzhin, N.; Nielsen, S. M. Patent, WO2008131779A1.
8. (a) Mhaske, S. B.; Argade, N. P. Tetrahedron. 2006, 62, 9787. (b) Dias, N.; Goosens, J. F.; Baldeyrou, B.; Lansiaux, A.; Colson, P.; Di Salvo, A.; Bernal, J.; Turnbull, A.; Mincher, D.; Bailly, C. Bioconjugate Chem. 2005, 16, 949. (c) Dalla Via, L.; Gia, O.; Marciani Magno, S.; Da Settimo, A.; Marini, A. M.; Primofiore, G.; Da Settimo, F.; Salerno, S. El Farmaco. 2001, 56, 159. (d) Cao, S. L.; Feng, Y. P.; Jiang, Y. Y.; Liu, S. Y.; Ding, G. Y.; Li, R. T. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 15, 1915. (e) Al-Obaid, A. M.; Abdel-Hamide, S. G.; El-Kashef, H. A.; Abdel-Aziz, A. A. M.; El-Azab, A. S.; Al-Khamees, H. A.; El-Subbagh, H. I. Eur. J. Med. Chem. 2009, 44, 2379. (f). Binaschi, M.; Boldetti, A.; Gianni, M.; Maggi, C. A.; Gensini, M.; Bigioni, M.; Parlani, M.; Giolitti, A.; Fratelli, M.; Valli, C.; Terao, M.; Garattini, E. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1, 411.
9. (a) Shnyder, S. D.; Cooper, P. A.; Millington, N. J.; Gill, J. H.; Bibby, M. C. J. Nat. Prod. 2008, 71, 321. (b) Nakamura, M.; Aoyama, A.; Salim, M. T. A. Bioorg. Med. Chem. 2010, 18, 2402. (c) Patil, S.; Kamath, S.; Sanchez, T.; Neamati, N.; Schinazi, R. F.; Buolamwini, J. K. Bioorg. Med. Chem. 2007, 15, 1212. (d) Grese, T. A.; Adrian, M. D.; Phillips, D. L.; Shetler, P. K.; Short, L. L. J. Med. Chem. 2001, 44, 2857. (e) Dow, R. L.; Chou, T. T.; Bechle, B. M.; Goddard, C.; Larson, E. R. J. Med. Chem. 1994, 37, 2224.
10. (a). Chakrabarti, J. K.; Hicks, T. A. Eur. J. Med. Chem., 1987, 22, 161. (b) Horton, D. A.; Bourne, G. T.; Smythe, M. L. Chem. Rev. 2003,103, 893. (c) Connolly, D. J.; Cusack, D.; O’Sullivan, T. P.; Guiry, P. J. Tetrahedron. 2005, 61, 10153. (d) Ma, Z.; Hano, Y.; Nomura, T. Heterocycles. 2005, 65, 2203. (e) Dickinson, R. P.; Bell, A.W.; Hitchcock, C. A.; Narayana-Swami, S.; Ray, S. J.; Richardson, K.; Troke, P. F. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1996, 6, 2031. (f) Nagai, S. I.; Takemoto, S.; Ueda, T.; Mizutani, K.; Uozumi, Y.; Tokuda, H. J. Heterocycl. Chem. 2001, 38, 1097. (g) Alagarsamy, V.; Solomon, V. R.; Dhanabal, K. Bioorg. Med. Chem. 2007, 15, 235. (h). Li, S.; Wang, X.; Guo, H.; Chen, L. Yiyao Gongye 1985, 16, 543; Chem. Abstr. 1985, 105, 3788. (i). Zhang, J.; Zhu, D.; Yu, C.; Wan, C.; Wang, Z. Org. Lett. 2010, 12, 2841.
11. (a) Ullmann, F.; Bielecki, J. Chem. Ber. 1901, 34, 2174. (b) Goldberg, I. Chem. Ber. 1906, 39, 1691
12. Lu, J.; Gong, X.; Yang, H.; Fu, H. Chem. Commun. 2010, 46, 4172.
13. Chary, R. G.; Dhananjaya, G.; Prasad, K. V.; Vaishaly, S.; Ganesh, Y. S. S.; Dulla, B.; Kumar, K. S.; Pal, M. Chem. Commun. 2014, 50, 6797.
14. Pan, J.; Xu, Z.; Zeng, R.; Zou, J. Chin. J. Chem. 2013, 31, 1022.
15. Yao, T.; Larock, R. C. J. Org. Chem. 2005, 70, 1432.
16. Lu, C.; Dubrovskiy, A. V.; Larock, R. C. J. Org. Chem. 2012, 77, 8648.
17. Gogoi, A.; Guin, S.; Rout, S. K.; Majji, G.; Patel, B. K. RSC Adv. 2014, 4, 59902.
18. Donati, L.; Michel, S.; Tillequin, F.; Poree, F. ́ Org. Lett. 2010, 12, 156.
19. Liu, H.; Han, W.; Li, C.; Ma, Z.; Li, R.; Zheng, X.; Fu, H.; Chen, H. Eur. J. Org. Chem. 2016, 389.
20. Furuta, T.; Kitamura, Y.; Hashimoto, A.; Fujii, S.; Tanaka, K.; Kan, T. Org. Lett. 2007, 9, 183.
21. Ferraccioli, R.; Carenzi, D.; Rombola, ̀ O.; Catellani, M. Org. Lett. 2004, 6, 4759.
22. Yang, D.; Wang, Y.; Yang, H.; Liu, T.; Fu, H. Adv. Synth. Catal. 2012, 354, 477.
23. Laha, J. K.; Tummalapalli, K. S. S.; Nair, A.; Patel, N. J. Org. Chem. 2015, 80, 11351.
24. Zhao, H.; Fu, H.; Qiao, R.; J. Org. Chem. 2010, 75, 3311.
25. Xu, W.; Fu, H. J. Org. Chem. 2011, 76, 3846.
26. Tian, H.; Qiao, H.; Zhu, C.; Fu, H. RSC Adv. 2014, 4, 2694.
27. Xu, H.; Fu, H. Chem. Eur. J. 2012, 18, 1180.
28. Li, T.; Chen, M.; Yang, L.; Xiong, Z.; Wang, Y.; Dongyin Chen, F. Tetrahedron. 2016, 72, 868.
29. Songsichan, T.; Promsuk, J.; Rukachaisirikul, V.; Kaeobamrung, J. Org. Biomol. Chem. 2014, 12, 4571.
30. Bian, M.; Yao, W.; Ding, H.; Ma, C. J. Org. Chem. 2010, 75, 269.
31. Schlemmer, C.; Andernach, L.; Schollmeyer, D.; Straub, B. F.; Opatz, T. J. Org. Chem. 2012, 77, 10118.
32. Neto, J. S. S.; Back, D. F.; Zeni, G. Eur. J. Org. Chem. 2015, 1583.
33. Mehta, S.; Yao, T.; Larock, R. C. J. Org. Chem. 2012, 77, 10938.
34. Liu, G.; Zhou, Y.; Ye, D.; Zhang, D.; Ding, X.; Jiang, H.; Liu, H. Adv. Synth. Catal. 2009, 351, 2605.
35. Madich, Y.; Alvarez, R.; Aurrecoechea, J. M. Eur. J. Org. Chem. 2014, 6263.
36. Kitching, M. O.; Hurst, T. E.; Snieckus, V. Angew. Chem., Int. Ed. 2012, 51, 2925.
37. Ganguly, N. C.; Mondal, P.; Roya, S.; Mitra, P. RSC Adv. 2014, 4, 55640.
38. Guo, X.; Zhang-Negreriea, D.; Du, Y. RSC Adv. 2015, 5, 94732.
39. Liu, S.; Hu, Y.; Qian, P.; Hu, Y.; Ao, G.; Chen, S.; Zhang, S.; Zhang, Y. Tetrahedron Letters. 2015, 56, 2211.
40. Wang, F.; Chen, C.; Deng, G.; Xi, C. J. Org. Chem. 2012, 77, 4148.
41. Paul, R.; Punniyamurthy, T. RSC Adv. 2012, 2, 7057.
42. Bhakuni, B. S.; Balkrishna, S. J.; Kumar, A.; Kumar, S. Tetrahedron Letters. 2012, 53, 1354.
43. Krasikova, V.; Katkevics, M. Chemistry of Heterocyclic Compounds, 2013 48, 1684.
44. Pacuła, A. J.; ´Scianowski, J.; Aleksandrzak, K. B. RSC Adv. 2014, 4, 48959.
45. Balkrishna, S. J.; Bhakuni, B. S.; Chopra, D.; Kumar, S. Org. Lett. 2010, 12, 23.
46. Balkrishna, S. J.; Bhakuni, B. S.; Kumar, S. Tetrahedron. 2011, 67, 9565.
47. Balkrishna, S. J.; Prasad, C. D.; Panini, P.; Detty, M. R.; Chopra, D.; Kumar, S. J. Org. Chem. 2012, 77, 9541.
48. Kavala, V.; Wang, C. C.; Barange, D. K.; Kuo, C.-W.; Lei, P.-M.; Yao, C. F. J. Org. Chem., 2012, 77, 5022.
49. Kavala, V.; Janreddy, D.; Raihan, M. J.; Kuo, C.-W.; Ramesh, C.; Yao, C.-F. Adv. Synth. Catal. 2012, 354, 2229.
50. Kavala, V.; Wang, C. C.; Wang, Y. H.; Kuo, C. W.; Lei, Janreddy, D.; Huang, W. C.; Kuo, T. S.; He, C. H.; Chen, M. L.; Yao, C. F. Adv. Synth. Catal. 2014, 356, 2609.
51. Gawande, S. D.; Kavala, V.; Zanwar, M. R.; Kuo, C. W.; Huang, W. C.; Kuo, T. S.; Huang, H. N.; He, C. H.; Yao, C. F. Adv. Synth. Catal. 2014, 356, 2599.
52. Gawande, S.- D.; Zanwar, M.- R.; Kavala, V.; Kuo, C.-W.; Rajawinslin, R. R.; Yao, C. F. Adv. Synth. Catal. 2015, 357, 168.

I.B.6. References
1 (a) Tucker, A. M.; Grundt, P. Arkivoc 2012, i, 546. (b) Hassanzadeh, E.; jafari, G. H.; Hakimelahi, M. R.; Khajouei, M.; Jalali, G.; Khodarahmi. A. Res. Pharm. Sci. 2012, 7, 87. (c) Mhaske, S. B.; Argade, N. P. Tetrahedron. 2007, 62, 36. (d) Kobayashi, S.; Ueno, M.; Suzuki, R.; Ishitani, H. Tetrahedron Lett. 1999, 40, 2175.
2 (a) Patil, S. A.; Patil, R.; Miller, D. D. Curr. Med. Chem. 2011, 18, 615. (b) Patil, S. A.; Patil, R.; Miller, D. D. Curr. Med. Chem. 2009, 16, 2531.
3 (a) Rohini, R.; Reddy, P. M.; Shankera, K.; Hu, A.; Ravinder, V. Eur. J. Med. Chem. 2010, 45, 1200. (b) Jao, C. W.; Lin, W. C.; Wu, Y. T.; Wu, P. L. J. Nat. Prod. 2008, 71, 1275. (c) Bhattacharjee, A. K.; Skanchy, D. J.; Jennings, B.; Hudson, T. H.; Brendle, J. J.; Werbovetz, K. A. Bioorg. Med. Chem. 2002, 10, 1979. (d) Sharma, V. M.; Prasanna, P.; Seshu, K. V. A.; Renuka, B.; Rao, C. V. L.; Kumar, G. S.; Narasimhulu, C. P.; Babu, P. A.; Puranik, R. C.; Subramanyam, D.; Venkateswarlu, A.; Rajagopal, S.; Kumar, K. B. S.; Rao, C. S.; Mamidi, N. V. S.; Deevi, D. S.; Ajaykumar, R.; Rajagopalan, R. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2002, 12, 2303.
4 (a) Vangrevelinghe, E.; Zimmermann, K.; Schoepfer, J.; Portmann, R.; Fabbro, D.; Furet, P. J. Med. Chem. 2003, 46, 2656. (b) Zimmermann, K.; Portmann, R. Rigel, D. F. US Patent 2003/199502 A1, 2003. (c) Moore, J. A.; Sutherland, G. J.; Sowerby, R.; Kelly, E. G.; Palermo, S.; Webster, W. J. Org. Chem. 1969, 34, 887.
5 (a) Xia, Z.; Wang, K.; Zheng, J.; Ma, Z.; Jiang, Z.; Wang, X.; Lv, X. Org. Biomol. Chem. 2012, 1602. (b) Oh, C. H.; Song, C. H. Synth. Commun. 2007, 37, 3311. (c) Bergman, J.; Tilstam, U.; Toernroos, K. W. J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1987, 519.
6 (a) Nakamura, I.; Sato, Y.; Terada, M. J. Am. Chem. Soc. 2009, 131, 4198. (b) Bremner, J. B.; Sengpracha, W. Tetrahedron. 2005, 61, 5489. (c) Witham, C. A.; Huang, W.; Tsung, C. K.; Kuhn, J. N.; Somorjai, G. A.; Toste, F. D. Nature Chem. 2009, 2, 36. (d) Wang, Z. J.; Yang, F.; Bao, W.; Yang. J. G. Org. Lett. 2010, 12, 3034. (e) Bergman, J.; Engqvist, R.; Stalhandske, C.; Wallberg, H. Tetrahedron. 2003, 59, 1033.
7 (a) Zou, B.; Yuan, Q.; Ma, D. Angew. Chem., Int. Ed. 2007, 46, 259. (b) Beletskaya, I. P.; Cheprakov, A. V. Coord. Chem. Rev. 2004, 248, 2337. (c) Evano, G.; Blanchard, N.; Toumi, M. Chem. Rev. 2008, 108, 3054.
8 (a) Kavala, V.; Wang, C. C.; Barange, D. K.; Kuo, C. W.; Lei, P. M.; Yao. C. F. J. Org. Chem. 2012, 77, 5022. (b) Kavala, V.; Janreddy, D.; Raihan, M. J.; Kuo, C. W.; Ramesh, C.; Yao, C.-F. Adv. Synth. Catal. 2012, 354, 2229. (c) Barange, D. K.; Tu, Y. C.; Kavala, V.; Kuo, C. W.; Yao C.-F. Adv. Synth. Catal. 2011, 353, 41.
9 (a) Engel-Andreasen, J.; Shimpukade, B.; Ulven, T. Green Chem. 2013, 15, 336. (b) Maligres, P. E.; Krska, S. W.; Dormer, P. G. J. Org. Chem. 2012, 77, 7646. (c) Beletskaya, I. P.; Cheprakov, A. V. Organometallics. 2012, 31, 7753. (d) Yang, X.; Xing, H.; Zhang, Y.; Lai, Y.; Zhang, Y.; Jiang, Y.; Ma, D. Chin. J. Chem. 2012, 30, 875. (e) Yong, F. F.; Teo, Y. C.; Tay, S. H.; Tan, B. Y. H.; Lim, K. H. Tetrahedron Lett. 2011, 52, 1161. (e) Swapna, K.; Murthy, S. N.; Nageswar, Y. V. D. Eur. J. Org. Chem. 2010, 34, 6678. (f) Koteshwar Rao, R.; Naidu, A. B.; Jaseer, E. A.; Sekar, G. Tetrahedron. 2009, 65, 4619. (g) Lee, H. G.; Won, J. E.; Jun, K. J.; Kim, B. R.; Lee, S. G.; Yoon, Y. J. J. Org. Chem. 2009, 74, 5675. (h) Xi, Z.; Liu, F.; Zhou, Y.; Chen, W. Tetrahedron. 2008, 64, 4254. (i) Suresh, P.; Pitchumani, K. J. Org. Chem. 2008, 73, 9121. (j) Tang, B. X.; Guo, S. M.; Zhang, M. B.; Li, J. H. Synthesis, 2008, 1707. (k) Guo, X.; Rao, H.; Fu, H.; Jiang, Y.; Zhao, Y. Adv.Synth. Catal. 2006, 348, 2197. (l) Beller, M.; Harkal, S.; Jackstell, R.; Rataboul, F.; Zapf, A. Dingerdissen, U.; Monsees, A.; Riermeier, T. Chem. Euro. J. 2004, 10, 2983. (m) Antilla, J. C.; Klapars, A.; Buchwald, S. L. J. Am. Chem. Soc. 2002, 124, 11684. (n) Buchwald, S. L.; Klapars, A.; Antilla, J.; Huang, X. J. Am. Chem. Soc. 2001, 123, 7727.
10 (a) Xu, W.; Jin, Y.; Liu, H.; Jian, Y.; Fu H. Org. Lett. 2011, 13, 1274. (b) Wang, C.; Li, S.; Liu, H.; Jiang, Y.; Fu, H. J. Org. Chem. 2010, 75, 7936. (c) Yang, D.; Liu, H.; Yang, H.; Fu, H.; Hu, L.; Jiang, Y.; Zhao, Y. Adv. Synth. Catal. 2009, 351, 1999. (d) Yang, D.; Liu, X.; Fu, H.; Jiang, Y.; Zhao, Y. Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 348. (e) Cai, Q.; Zou, B.; Ma, D. Angew. Chem. Int. Ed. 2006, 45, 1276.
11 (a) Xu, H.; Fu, H. Chem. Eur. J. 2012, 18, 1180. (b) Chen, D.; Chen, Q.; Liu, M.; Dai, S.; Huang, L.; Yang, J.; Bao, W. Tetrahedron. 2013, 69, 6461.
12 Boonya-udtayan, S.; Eno, M.; Ruchirawat, S.; Mahidol, C.; Thasana, N. Tetrahedron. 2012, 68, 10293.
13 Nakamura, I.; Sato, Y.; Terada. M. J. AM. CHEM. SOC. 2009, 131, 4198.
14 Wang, Z. J.; Yang, J. G.; Yang, F.; Bao, W. L. Org. Lett. 2010, 12, 3034.
15 Xia, Z.; Wang, K.; Zheng, J.; Ma, Z.; Jiang, Z.; Wang, X.; Lv, X. Org. Biomol. Chem. 2012, 10, 1602.
16 Zhang, H.; Jin, Y.; Liu, H.; Jiang, Y.; Fu, H. Eur. J. Org. Chem. 2012, 6798.

I.C.6. References
1 (a) Gijsen, H. J. M.; Berthelot, D.; Zaja, M.; Brône, B.; Geuens, I.; Mercken, M. J. Med. Chem., 2010, 53, 7011. (b) Yaegashi, Y.; Kitajima, M.; Han, X.; Nishimura, K.; Okuyama, S.; Igarashi, K. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007, 17, 4729. (c) Lucini, V.; Pannacci, M.; Scaglione, F.; Fraschini, F.; Rivara, S.; Mor, M.; Bordi, F.; Plazzi, P. V.; Spadoni, G.; Bedini, A.; Piersanti, G.; Diamantini, G.; Tarzia, G. J. Med. Chem. 2004, 47, 4202. (d) Cid, J.; Alonso, J. M.; Andrés, J. I.; Fernández, J.; Gil, P.; Iturrino, L.; Matesanz, E.; Meert, T. F.; Megens, A.; Sipido, V. K.; Trabanco, A. A. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2004, 14, 2765. (e) Levy, O.; Erez, M.; Varon, D.; Keinan, E. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2001, 11, 2921. (f) Benes, J.; Parada, A.; Figueiredo, A. A.; Alves, P. C.; Freitas, A. P.; Learmonth, D. A.; Cunha, R. A.; Garrett, J.; Soares-da-Silva, P. J. Med. Chem., 1999, 42, 2582.
2 (a) Hirschfeld, R. M. A.; Kasper, S. Int. J. Neuropsychopharmacol. 2004, 7, 507. (b) Gomez-Arguelles, J. M.; Dorado, R.; Sepulveda, J. M.; Huet, R.; Arrojo, F. G.; Aragon, E.; Herrera, A.; Trron, C.; Anciones, B. J. Clin. Neurosci. 2008, 15, 516.
3 (a) Craig, P. N.; Lester, B. M.; Saggiomo, A. J.; Kaiser, C.; Zirkle, C. L. J. Org. Chem. 1961, 26, 135. (b) Schindler, W.; Blattner, H. Helv. Chim. Acta. 1961, 44, 753. (c) Kricka, L. J.; Ledwith, A. Chem. Rev. 1974, 74, 101. (d) Smith, K.; James, D. M.; Mistry, A. G.; Bye, M. R.; Faulkner, D. J. Tetrahedron. 1992, 48, 7479. (e) Tokmakov G. P.; Grandberg, I. I. Tetrahedron. 1995, 51, 2091. (f) Monti, K. D.; Maciejewski, A. B. Appl. Catal. 1995, 121, 139. (g) Jorgensen, T. K.; Andersen, K. E.; Lau, J.; Madsen, P.; Huusfeldt, P. O. J. Heterocycl. Chem. 1999, 36, 57. (h) Elliott, E.; Regan, S. L.; Maggs, J. L.; Bowkett, E. R.; Parry, L.; Williams, D. P.; Park, B. K.; Stachulski, A. V. J. Med. Chem. 2012, 55, 9773. (i) Farrell, J.; Lichtenfels, M.; Sullivan, A.; Elliott, E.; Alfirevic, A.; Stachulski, A. V.; Pirmohamed, M.; Naisbitt, D. J.; Park, B. K. J. Allergy Clin. Immunol. 2013, 132, 493.
4 (a) Elliott, E.; Bowkett, E. R.; Maggs, J. L.; Bacsa, J.; Park, B. K.; Regan, S. L.; Neill, P. M. O’.; Stachulski, A. V. Org. Lett. 2011, 13, 5592. (b) Elliott, E. C.; Maggs, J. L.; Park, B. K.; Neill, P. M. O'.; Stachulski, A. V. Org. Biomol. Chem. 2013, 11, 8426.
5 (a) Arnold, L. A.; Luo, W.; Guy, R. K. Org. Lett. 2004, 6, 3005. b) Tsvelikhovsky, D.; Buchwald, S. L. J. Am. Chem. Soc. 2010, 132, 14048. (c) Ca’, N. D.; Maestri, G.; Malacria, M.; Derat, E.; Catellani, M. Angew. Chem., Int. Ed. 2011, 50, 12257. (d) Christensen, H.; Schjøth-Eskesen, C.; Jensen, M.; Sinning, S.; Jensen, H. H. Chem.-Eur. J. 2011, 17, 10618. (e) Tsvelikhovsky, D.; Buchwald, S. L. J. Am. Chem. Soc. 2012, 134, 16917. (e) Zhang, X.; Yang, Y.; Liang, Y. Tetrahedron Lett. 2012, 53, 6406. (f) Tsoung, J.; Panteleev, J.; Tesch, M.; Lautens, M. Org. Lett. 2014, 16, 110.
6 (a) Kavala, V.; Wang, C. C.; Barange, D. K.; Kuo, C. W.; Lei, P. M.; Yao, C. F. J. Org. Chem. 2012, 77, 5022. (b) Kavala, V.; Janreddy, D.; Raihan, M. J.; Kuo, C. W.; Ramesh, C.; Yao, C. F. Adv. Synth. Catal. 2012, 354, 2229. (c) Kotipalli, T.; Kavala, V.; Janreddy, D.; Kuo, C. W.; Kuo, T. S.; Huang, H. N.; He, C. H.; Yao, C. F. RSC Adv. 2014, 4, 2274. (d) Kavala, V.; Wang, C. C.; Wang, Y. H.; Kuo, C. W.; Janreddy, D.; Huang, W. C.; Kuo, T. S.; He, C. H.; Chen, M. L.; Yao, C. F. Adv. Synth. Catal. 2014, 356, 2609.

I.D.6. References:
1. (a) Wolf, J. F.; Rathman, T. L.; Sleevi, M. C.; Campbell, J. A.; Greenwood, T. D. J. Med. Chem. 1990, 33, 161. (b) Witt, A.; Bergman, J. Curr. Org. Chem. 2003, 7, 659. (c) Maskey, R. P.; Shaaban, M.; Grun-Wollny, I.; Laatsch, H. J. Nat. Prod. 2004, 67, 1131. (d) Mhaske, S. B.; Argade, P. Tetrahedron 2005, 62, 9787. (e) Hamid, A.; Elomri, A.; Daich, A. Tetrahedron Lett. 2006, 47, 1777.
2. (a) Malamas, M. S.; Millen, J. J. Med. Chem. 1991, 34, 1492. (b) De Laszlo, S. E.; Quagliato, C. S.; Greenlee, W. J.; Patchett, A. A.; Chang, R. S. L.; Lotti, V. J.; Chen, T.-B.; Scheck, S. A.; Faust, K. A.; Kivlighn, S. S.; Schorn, T. S.; Zingaro, G. J.; Siegl, P. K. S. J. Med. Chem. 1993, 36, 3207. (c) Liverton, N. J.; Armstrong, D. J.; Claremon, D. A.; Remy, D. C.; Baldwin, J. J.; Lynch, R. J.; Zhang, G.; Gould, R. J. Bioorg. Med. Chem. Lett. 1998, 8, 483. (d) Rahbaek, L.; Breinholt, J. J. Nat. Prod.1999, 62, 904. (e) Rahbaek, L.; Breinholt, J.; Frisvad, J. C.; Christophersen, C. J. Org. Chem. 1999, 64, 1689. (f) Dai, J.-R.; Carte, B. K.; Sidebottom, P. J.; Yew, A. L. S.; Ng, S.-B.; Huang, Y.; Butler, M. S. J. Nat. Prod. 2001, 64, 125. (g) Zhang, D.; Yang, X.; Kang, J. S.; Choi, H. D.; Son, B. W. J. Antibiot. 2008, 61, 40. (h) Amin, A. H.; Mehta, D. R.; Samarth, S. S. Prog. Drug. Res.1970, 14, 218. (i) Johne, S. Prog. Drug. Res. 1982, 26, 259. (j) Sinha, S.; Srivastava, M. Prog. Drug Res. 1994, 43, 143.
3. (a) Kim, N. Y.; Cheon, C.-H. Tetrahedron Lett. 2014, 55, 2340. (b) Reddy, B. V. S.; Narasimhulu, G.; Umadevi, N.; Yadav, J. S. Synlett. 2012; 1364. (c) Zhan, D.; Li, T.; Wei, H.; Weng, W.; Ghandi, K.; Zeng, Q. RSC Adv. 2013, 9325.
4. (a) Li, H.; He, L.; Neumann, H.; Beller M.; Wu, X.-F.; Green Chem. 2014, 1336. (b) Wu, X.-F.; Oschatz, S.; Sharif, M.; Beller, M.; Langer, P.; Tetrahedron. 2014, 70, 23. (c) Shen, Y.; Han, C.; Cai, S.; Lu,, P.; Wang, Y. Tetrahedron Lett. 2012, 42, 5671
5. (a) He, L.; Li, H.; Chen, J.; Wu, X.-F. RSC Adv. 2014, 4, 12065. (b) Khan, I.; Ibrar, A.; Abbas, N.; Saeed, A. Eur. J. Med. Chem. 2014, 76, 193. (c) He, L.; Li, H.; Neumann, H.; Beller, M.; Wu, X.-F. Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 1420. (d) Songsichan, T.; Promsuk, J.; Rukachaisirikul, V.; Kaeobamrung, J. Org. Biomol. Chem. 2014, 12, 4571. (e) Li, Q.; Huang, Y.; Chen, T.; Zhou, Y.; Xu, Q.; Yin, S.-F.; Han, L.-B. Org. Lett. 2014, 16, 3672. (f) Zhao, D.; Wang, T.; Li, J.-X. Chem. Commun. 2014, 6471. (g) Xu, L.; Jiang, Y.; Ma, D. Org. Lett. 2012, 14, 1150. (h) Songsichan, T.; Promsuk, J.; Rukachaisirikul, V.; Kaeobamrung J. Org. Biomol.Chem. 2014, 12, 4571. (i) Feng, Y.; Li, Y.; Cheng, G.; Wang, L.; Cui, X. J. Org. Chem. 2015, 80,7099.
6. (a) Chai, H.; Li, J.; Yang, L.; Lu, H.; Qi, Z.; Shi; D. RSC Adv. 2014, 4, 44811. (b) Safari J.; Gandomi-Ravandi, S.; RSC Adv. 2014, 4, 11654. (c) Fang, J.; Zhou, J.; Org. Biomol. Chem. 2012, 2389. (d) Hikawa, H.; Ino, Y.; Suzuki, H.; Yokoyama, Y. J. Org. Chem. 2012, 77, 7046. (e) Sharif, M.; Opalach, J.; Langer, P.; Beller, M.; Wu, X.-F. RSC Adv. 2014, 4, 8. (f) Yang, D.; Fu, H.; Hu, L.; Jiang, Y.; Zhao Y. J. Comb. Chem. 2009, 11, 653. (g) Li, B.; Samp, L.; Sagal, J.; Hayward, C. M.; Yang, C.; Zhang, Z. J. Org. Chem. 2013, 78, 1273. (h) Liu, X.; Fu, H.; Jiang, Y.; Zhao, Y. Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 348. (i) Laclef, S.; Harari, M.; Godeau, J.; Schmitz-Afonso, I.; Bischoff, L.; Hoarau, C.; Levacher, V.; Fruit, C.; Besson, T. Org. Lett. 2015, 17, 1700.
7. Wu, X.-F.; He, L.; Neumann, H.; Beller, M. Chem.-Eur. J. 2013, 19, 12635.
8. Jiang, X.; Tang, T.; Wang, J. M.; Chen, Z.; Zhu, Y. M.; Ji, S. J. J. Org. Chem. 2014, 79, 5082.
9. (a) Huang, C.; Fu, Y.; Fu, H.; Jiang, Y.; Zhao, Y. Chem. Commun. 2008, 6333. (b) Sreenivas, K.; Ramkumar, N.; Nagarajan, R. Org. Biomol. Chem. 2012, 10, 3417.
10. (a) Kwong, F. Y.; Buchwald, S. L. Org. Lett. 2003, 5, 793. (b) Ley, S. V.; Thoma, A. W. Angew. Chem., Int. Ed. 2003, 42, 5400. (C) Martín, R.; Larsen, C. H.; Cuenca, A.; Buchwald, S. L. Org. Lett. 2007, 9, 3379. (d) Periasamy, M.; Vairaprakash, P.; Dalai, M. Organometallics 2008, 27, 1963. (e) Zhang, Z.; Yu, Y.; Liebeskind, L. S. Org. Lett. 2008, 10, 3005. (f) Yao, P.-Y.; Zhang, Y.; Hsung, R. P.; Zhao, K. Org. Lett. 2008, 10, 4275. (g) Dong, J. Y.; Wang, Y.; Xiang, Q. J.; Lv, X. R.; Weng W.; Zeng, Q. L. Adv. Synth. Catal. 2013, 355, 692. (h) Fantasia, S; Windisch, J.; Scalone, M. Adv. Synth. Catal. 2013, 355, 627. (i) Kundu, D.; Bhadra, S.; Mukherjee, N.; Sreedhar, B.; Ranu, B C. Chem.-Eur. J. 2013, 19, 15759. (j) Toummini, D.; Tlili, A.; Bergès, J.; Ouazzani F.; Taillefer, M. Chem.-Eur. J. 2014, 20, 14619. (k) Tan, B. Y.-H.; Teo, Y.-C.; Seow, A.-H. Eur. J. Org. Chem. 2014, 1541. (l) Zhu, C.; Yi, M.; Wei, D.; Chen X.; Wu, Y.; Cui, X. Org. Lett. 2014, 16, 1840. (m) He, N.; Huo, Y.; Liu, J.; Huang, Y.; Zhang, S.; Cai, Q. Org. Lett. 2015, 17, 374.
11. (a) Kavala, V.; Wang, C.-C; Barange, D. K.; Kuo, C.-W.; Lei, P.-M. Yao, C.-F. J. Org. Chem. 2012, 77, 5022. (b) Kavala, V.; Janreddy, D.; Raihan, M. J.; Kuo, C.-W.; Ramesh, C.; Yao, C.-F. Adv. Synth. Catal. 2012, 354, 2229. (c) Kotipalli, T.; Kavala, V.; Janreddy, D.; Kuo, C.-W.; Kuo, T.-S.; Huang, H.-N.; He, C.-H.; Yao, C.-F. RSC Adv. 2014, 4, 2274. (d) Kavala, V.; Wang, C.-C.; Wang, Y.-H.; Kuo, C.-W.; Janreddy, D.; Huang, W.-C.; Kuo, T.-S.; He, C.-H.; Chen, M.-L.; Yao, C.-F. Adv. Synth. Catal. 2014, 356, 2609.
12. Rao, K. R.; Raghunadh, A.; Mekala, R.; Meruva, S. B.; Pratap, T. V.; Krishna, T.; Kalita, D.; Laxminarayana, E.; Prasad, B.; Pal, M. Tetrahedron Lett. 2014, 55, 6004.
13. (a) Bouley, R.; Kumarasiri, M.; Peng, Z.; Otero, L. H.; Song, W.; Suckow, M. A.; Schroeder, V. A.; Wolter, W. R.; Lastochkin, E.; Antunes, N. T.; Pi, H.; Vakulenko, S.; Hermoso, J. A.; Chang, M.; Mobashery, S. J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 1738. (b) Gross, M.; Burli, R.; Jones, P.; Garcia, M.; Batiste, B.; Kaizerman, J.; Moser, H.; Jiang, V.; Hoch, U.; Duan, J. X.; Tanaka, R.; Johnson, K. W. Antimicrob. Agents Chemother. 2003, 47, 3448. (c) Hess, H. J.; Cronin, T. H.; Scriabine, A. J. Med. Chem. 1968, 11, 130.
14. (a) Kamala, A.; Bharathi, E. V.; Ramaiah, M. J.; Dastagiri, D.; Reddy, J. S.; Viswanath, A.; Sultana, F.; Pushpavalli, S.N.C.V.L.; Pal-Bhadra, M.; Srivastava, H. K.; Sastry, G. N.; Juvekar, A.; Sen, S.; Zingde, S. Bioorg. Med. Chem. 2010, 18, 526. (b) Raffa, D.; Daidone, G.; Maggio, B.; Cascioferro, S.; Plescia, F.; Schillaci, D. Farmaco 2004, 59, 215.(c) Jatav, V.; Mishra, P.; Kashaw, S.; Stables, J. P. Eur. J. Med. Chem. 2008, 43, 135.

II.A.4. References
1. (a) Dogan, H. N.; Duran, A.; Rollas, S.; Sener, G.; Uysal, M. K.; Gülen, D. Bioorg. Med. Chem. 2002, 10, 2893. (b) Rai, K. M. L.; Linganna, N. Il Farmaco, 2000, 55, 389. (c) (a) Turner, S.; Myers, M.; Gadie, B.; Nelson, A. J.; Pape, R.; Saville, J. F.; Doxey, J. C.; Berridge, T. L. J. Med. Chem. 1988, 31, 902. (d) Chapleo, C. B.; Myers, P. L.; Smith, A. C.; Stillings, M. R.; Tulloch, I. F.; Walter, D. S. J. Med. Chem. 1988, 31, 7. (e) Partyka, R. A.; Crenshaw, R. R. 1,3,4-Oxadiazole amides. U.S. Patent 4001238, 1977. (f) Vardan, S.; Mookherjee, S.; Eich, R. Clin. Pharm.Ther. 1983, 34, 3, 290. (g) Thomas, J. Ger. Offen. 2403357, 1974; Chem. Abstr. 1974, 81, 136153. (h) Mishra, P.; Rajak, H.; Mehta, A. J. Gen. Appl. Microbiol. 2005, 51, 133. (i) Kashaw, S. K.; Gupta, V.; Kashaw, V.; Mishra, P.; Stables, J. P.; Jain, N. K. Med. Chem. Res. 2010, 19, 250. (j) Rajak, H.; Thakur. S.; Singh, A.; Raghuvanshi, K.; Sah, A. K.; Veerasamy, R.; Sharma, P.C.; Pawar, R. S.; Kharya, M. D. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2013, 23, 864. (k) Sonia, G.; K, R. T. Med. Chem. Res. 2013, 22, 3428. (l) Yale, H. L.; Losee, K. J. Med. Chem. 1966, 9, 478.
2. (a) Boström, J.; Hogner, A.; Llinàs, A.; Wellner, E.; Plowright, A.T. J. Med. Chem. 2012, 55, 1817. (b) Leung, D. ; Du, W. ; Hardouin, C. ; Cheng, H. ; Hwang, I. ; Cravatt, B. F. ; Boger, D. L. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 15, 1423. (c) Borg, S.; Estenne-Bouhtou, G.; Luthman, K.; Csoeregh, I.; Hesse link, W.; Hacksell, U. J. Org. Chem. 1995, 60, 3112. (d) Poulain, R. F.; Tartar, A. L.; Deprez, B. P. Tetrahedron Lett. 2001, 42, 1495. (e) Poindexter, G. S.; Bruce, M. A.; Breitenbucher, J. G.; Higgins, M. A.; Sit, S. Y.; Romine, J. L.; Martin, S. W.; Ward, S. A.; McGovern, R. T.; Clarke, W.; Russell, J.; Zimanyi, I. A. Bioorg. Med. Chem. 2004, 12, 507. (f) Elzein, E.; Ibrahim, P.; Koltun, D. O.; Rehder, K.; Shenk, K. D.; Marquart, T. A.; Jiang, B.; Li, X.; Natero, R.; Li, Y.; Nguyen, M.; Kerwar, S.; Chu, N.; Soohoo, D.; Hao, J.; Maydanik, V. Y.; Lustig, D. A.; Zeng, D.; Leung, K.; Zablocki, J. A. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2004, 14, 6017.
3. (a) Dobrota, C.; Paraschivescu, C. C.; Dumitru, I.; Matache, M.; Baciu, I.; Ruta, L. L. Tetrahedron Lett. 2009, 50, 1886. (b) Yang, R. Y.; Dai, L. X. J. Org. Chem. 1993, 58, 3381. (c) Rao, V. S.; Sekhar, K. Synth. Commun. 2004, 34, 2153. (d) Shang, Z. Synth. Commun. 2006, 36, 2927. (e) Shang, Z.; Reiner, J.; Chang, J.; Zhao, K. Tetrahedron Lett. 2005, 46, 2701.
4. Jedlovska, E.; Lesko, J. Synth. Commun. 1994, 24, 1879.
5. Dabiri, M.; Salehi, P.; Baghbanzadeh, M.; Bahramnejad, M. Tetrahedron Lett. 2006, 47, 6983. 6. Mruthyunjayaswamy, B. H. M.; Shanthaveerappa, B. K. Indian J. Heterocycl. Chem. 1998, 8, 31.
7. a) Milcent, R.; Barbier, G. J. Heterocycl. Chem. 1983, 20, 77. (b) Saikahi, H.; Shimojo, N.; Uehara, Y. Chem. Pharm. Bull. 1972, 20, 1663.
8. Werber, G.; Bucherri, F.; Noto, R.; Gentile, M. J. Heterocycl. Chem. 1977, 14, 1385.
9. Rostamizadeh, S.; Ghasem Housaini, S. A. Tetrahedron Lett. 2004, 34, 8753.
10. (a) Flidallah, H. M.; Sharshira, E. M.; Basaif, S. A.; A-Ba-Oum, A. E. -K. Phosphorus, Sulfur Silicon Relat. Elem. 2002, 177, 67. (b) Omar, A. M. E.; Aboulwafa, O. J. Heterocycl. Chem. 1984, 21, 1415.
11. (a) Al-Talib, M.; Tashtoush, H.; Odeh, N. Synth. Commun. 1990, 20, 1811. (b) Kerr, V. N.; Ott, D. G.; Hayes, F. N. J. Am. Chem. Soc. 1960, 82, 186. (c) Short, F. W.; Long, L. M. J. Heterocycl. Chem. 1969, 6, 707. (d) Klingsberg, E. J. Am. Chem. Soc. 1958, 80, 5786. (e) Reddy, C. K.; Reddy, P. S. N.; Ratnam, C. V. Synthesis 1983, 842. f) Theocharis, A. B. and Alexandrou, N. E. Journal of Heterocyclic Chemistry, 1990, 27, 1685. g) Wang, S.; Li, Z. T.; Hua, W. T. Synth. Commun. 2002, 32, 3339. (h) Poindexter, G. S.; Bruce, M. A.; Breitenbucher, J. G.; Higgins, M. A.; Sit, S.-Y.; Romine, J. I.; Marin, S. W.; Ward, S. A.; McGovern, R. T.; Clarke, W.; Russell, J.; Antal-Zimanyi, I. Bioorg. Med. Chem. 2004, 12, 507. (i) Demina, M.; Sarapulova, G.; Borisova, A.; Larina, L.; Medvedeva, A. Rus. J. Org. Chem. 2003, 10, 1522. (j) Hamad, A. S. S.; Hashem, A. I. J. Heterocycl. Chem. 2002, 39, 1325.
12. (a) Tandon, V. K.; Chhor, R. B. Synth. Commun. 2001, 31, 1727. (b) Bentiss, F.; Lagrenee, M.; Barbry, D. Synth. Commun. 2001, 31, 935. c) Kangani, C. O.; Kelley, D. E.; Day, B. W. Tetrahedron Lett. 2006, 47, 6497. d) Rajapakse, H.A.; Zhu, H.; Young, M.B.; Mott, B.T. Tetrahedron Lett. 2006, 47, 4827. e) Zheng, X.; Li, Z.; Wang, Y.; Chen, W.; Huang, Q.; Liu, C.; Song, G. J. Fluorine Chem. 2003, 123, 163.
13. a) Mukai, T.; Hirano, K.; Satoh, T.; Miura, M. J. Org. Chem. 2009, 74, 6410. b) Matsuda, N.; Hirano, K.; Satoh, T.; Miura, M. Org. Lett. 2011, 13, 2860.
14. Zarudnitskii, E. V.; Pervak, I. I.; Merkulov, A. S.; Yurochenko, A. A. Tetrahedron Lett. 2008, 64, 10431.
15. Kawano, T.; Yoshizumi, T.; Hirano, K.; Satoh, T.; Miura, M. Org. Lett. 2009, 11, 3072.
16. Tadikonda, R.; Nakka, M.; Rayavarapu, S.; Kalidindi, S. P. K.; Vidavalur, S. Tetrahedron Letters. 2015, 56, 690.
17. Kumar, D.; Pilania, M.; Arun, V.; Pooniya, S. Org. Biomol. Chem. 2014, 12, 6340.
18. Sharma, U. K.; Sharma, N.; Xu, J.; Song, G.; Van der Eycken, E. K. Chem. Eur. J. 2015, 21, 4908.
19. Fang, T.; Tan, Q.; Ding, Z.; Liu, B.; Xu, B. Org. Lett. 2014, 16, 2342.
20. Oda, Y.; Hirano, K.; Satoh, T.; Miura, M. Org. Lett. 2012, 14, 664.
21. Miyasaka, M.; Hirano, K.; Satoh, T.; Kowalczyk, R.; Bolm, C.; Miura, M. Org. Lett. 2011, 13, 359.
22. Ji, F.; Li, X.; Guo, W.; Wu, W.; Jiang, H. J. Org. Chem. 2015, 80, 5713.
23. Reddy, G. C.; Balasubramanyam, P.; Salvanna. N.; Das. B. Eur. J. Org. Chem. 2012, 471.
24. Hachiya, H.; Hirano, K.; Satoh, T.; Miura, M. Org. Lett. 2011, 13, 3076.
25. Kawano, T.; Matsuyama, N.; Hirano, K.; Satoh, T.; Miura, M. J. Org. Chem. 2010, 75, 1764.
26. Theunissen, C.; Evano, G. Org. Lett. 2014, 16, 4488.
27. Ramazani, A.; Rezaei, A. Org. Lett., 2010, 12, 2852.
28. Yu, W.; Huang, G.; Zhang, Y.; Liu, H.; Dong, L.; Yu, X.; Li, Y.; Chang, J. J. Org. Chem. 2013, 78, 10337.
29. Levins, C. G.; Wan, Z.-K. Org. Lett. 2008, 10, 1755.
30. Joseph, J.; Kim, Ji.Y.; Chang, S. Chem. Eur. J. 2011, 17, 8294.
31. Dolman, S.J.; Gosselin, F.; O’shea, P.D.; Davies, I.W. J. Org. Chem. 2006, 71, 9548.
32. Niu, P.; Kang, J.; Tian, X.; Song, L.; Liu, H.; Wu, J.; Yu, W.; Chang, J. J. Org. Chem. 2015, 80, 1018.
33. Yang, S. J.; Lee, S. H.; Kwak, H. J.; Gong, Y. D. J. Org. Chem. 2013, 78, 438.
34. Fugard, A. J.; Thompson, B. K.; Slawin, A. M. Z.; Taylor, J. E.; Smith, A. D. Org. Lett. 2015, 17, 5824.
35. a) Potta, K. T. Chem. Rev. 1961, 61, 87. b) A. Curtis and N. Jennings, “1,2,4-Triazoles,” In: A. R. Katritzky, C. A. Ramsden, E. F. V. Scriven and R. J. K. Taylor, Eds., Comprehensive Heterocyclic Chemistry III, Vol. 5, Elsevier Ltd., New York, 2008, pp. 159-209. c) Curtis, A. D. M. Sci. Synth. 2004, 13, 603. d) Armour, D. R.; Baxter, A.D.; Bryans, J. S.; Dack, K. N.; Johnson, P. S.; Lewthwaite, R. A.; Newman, J.; Rawson, D. J.; Ryckmans, T. WO2004037809, 2004; Chem. Abstr. 2004,140, 370921. e) Naito, Y.; Akahoshi, F.; Takeda, S.; Okada, T.; Kajii, M.; Nishimura, H.; Sugiura, M.; Fukaya, C.; Kagitani, Y. J. Med. Chem. 1996, 39, 3019.
36. a) Patel, K. D.; Mistry, B. D.; Desai, K. R. Journal of Indian Chemical Society. 2002, 79, 964. b) Collin, X.; Sauleau, A.; Coulon, J. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2003, 13, 2601. c) Emilsson, H.; Salender, H.; Garader, J. Eur. J. Med. Chem. Chim.Ther. 1985, 21, 333. d) Navidpour, L.; Shadnia, H.; Shafaroodi, H.; Amini, M.; Dehpour, A. R.; Shafiee, A. Bioorg. Med.Chem. 2007, 15, 1976. e) Jadhav, G. R.; Shaikh, M. U.; Kale, R. P.; Shiradkar, M. R.; Gill, C. H. Eur. J. Med. Chem, 2009, 44, 2930. f) Barche´chath, S. D.; Tawatao, R. I.; Corr, M.; Carson, D. A.; Cottam, H. B. J. Med. Chem. 2005, 48, 6409. g) Sharma, K.; Lal, B. J. Steroid Biochem. Mol. Biol. 2007, 107, 270.
h) Koltin, Y.; Hitchcock, C. A. Curr. Opin. Chem. Biol. 1997, 1, 176. i) Zafer, A.K.; Ahmet, O.; Gulhan, T.Z.; Mehlika, D.A.; Ozgur, D.C. Eur. J. Med Chem. 2010, 45 4383. j) Al-Soud, Y. A.; Al-Dweri, M. N.; Al-Masoudi, N. A. Farmaco 2004, 59, 775.
37. S. Bala and R. P. Gupta; Ind. J. Chem., 16B, (1978) 481.
38. S. A. Prasad, R. J. Ramalingam et al.; Eur. J. Med. Chem, 24, (1989) 199.
39. (a) Srivastava, R.; Joshi, L. R. Phys. Chem. Chem. Phys. 2014, 16, 17284. (b) Orselli, E.; Kottas, G. S.; Konradsson, A. E.; Coppo, P.; Frohlich, R.; Frtshlich, R.; De Cola, L.; van Dijken, A.; Buchel, M.; Borner, H. Inorg. Chem. 2007, 46, 11082.
40. Sengupta, AK.; Garg, M. Def. Sci. 1988, 31, 91.
41. Busch, M. Ber. 1905, 38, 856.
42. Er, JC.; Tang, MK.; Chia, CG.; Liew, H.; Vendrell, M.; Chang, YT. J. Chem. Sci. 2014, 4, 2168.
43. Nakaic, T.; Meedu, S.; Kurahashi; T. Jpn. Pat. 1953, 73, 89932.
44. Colter, R. J.; Matzner, M. “Ring terming Polymerisation, Part-B-1. “Heterocyclic ring “, Academic. New York, (1972)
45. BLADIN, J. A. Ber. 1885, 18, 1544.
46. Pellizzari, G. Gazz. Chim. Ital. 1911, 41, 20.
47. Einhorn, A.; Bischkopff, E.; Szelinski, B.; Schupp, G.; Sprongerts, E.; Ladisch, C.; Mauermayer, T. Justus Liebigs Ann. Chem.1905, 343, 207.
48. (a) Zhang, Q.; Keenan, S. M.; Peng, Y.; Nair, A. C.; Yu, S. J.; Howells, R. D.; Welsh, W. J. J. Med. Chem. 2006, 49, 4044. b) Li, Z. H.; Wong, M. S.; Fukutani, H.; Tao, Y. Org. Lett. 2006, 8, 4271. (d) Wang, Y. G.; Xu, W. M.; Huang, X. J. Comb. Chem. 2007, 9, 513.
49. a) Palaniswamy S.; Kasi, P. J. Org. Chem. 2008, 73, 9121. b) Antilla, J. C.; Baskin, J. M.; Barder, T. E.; Buchwald, S. L. J. Org. Chem. 2004, 69, 5578. c) Yang, K.; Qiu, Y.; Zheng, Li, Z.; Wang, Z.; Jiang, S. J. Org. Chem. 2011, 76, 3151. d) Lopez-Alvarado P.; Avendaiio C.; Menkndez J. C. J. Org. Chem. 1995, 60, 5678.
50. (a) De Cleyn, M. A. J.; Van Brandt, S. F. A.; Gijsen, H. J. M.; Berthelot, D. J-C.; Oehlrich, D. Triazole Derivatives as Gamma-Secretase Modulators and Their Preparation and Use for the Treatment of Diseases. PCT Int. Appl. WO 2011086098 A1. b) Suramwar, N. V.; Thakare, S. R.; Khaty, N. T. Organic Chemistry International. Volume 2012, Article ID 515092, doi:10.1155/2012/515092.
51. Bechara, W. S.; Khazhieva, I. S.; Rodriguez, E.; Charette, A. B. Org. Lett. 2015, 17, 1184.
52. Stocks, M. J.; Cheshire, D. R.; Reynolds, R. Org. Lett. 2004, 6, 2969.
53. Castanedo, G. M.; Seng, P. S.; Blaquiere, N.; Trapp, S.; Staben, S. T. J. Org. Chem. 2011, 76, 1177.

I.B.5. References
1. (a) Chen, Q. A.; Cruz, F. A.; Dong, V. M. J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 3157. (b) Manna, M. K.; Hossian, A.; Jana, R. Org. Lett. 2015, 17, 672. (c) Dwivedi, V.; Babu, M. H.; Kant, R.; Reddy, M. S. Chem. Commun. 2015, 51, 14996. (d) Parisi, G. ; Capitanelli, E.; Pierro, A.; Romanazzi, G.; Clarkson, G. J.; Degennaro, L.; Luisi, R. Chem. Commun. 2015, 51, 15588. (e) Ravi Kumar, D.; Satyanarayana, G. Org. Lett. 2015, ASAP, DOI:10.1021/acs.orglett.5b03077. (f) Degennaro, L.; Zenzola, M. ; Trinchera, P.; Carroccia, L.; Giovine, A.; Romanazzi, G.; Falcicchioc, A.; Luisi, R. Chem. Commun. 2014, 50, 1698.
2. (a) Rubia, A. G.; Revilla, J. A. R.; Mauleon, P.; Arrayas, ́ R. G.; Carretero, J. C. J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 6857. (b) Jackson, E. P.; Montgomery, J. J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 958. Lee, H.; Lee, B. Y.; Yun, J. Org. Lett. 2015, 17, 764. (c) Cheng, C.; Liu, S.; Zhu, G. Org. Lett. 2015, 17, 1581. (d) Banerjee, A.; Santra, S. K.; Khatun, N.; Ali, W.; Patel, B. K. Chem. Commun. 2015, 51, 15422. (e) Kavala, V.; Wang, C. C.; Wang, Y. H.; Kuo, C. W.; Janreddy, D.; Huang, W. C.; Kuo, T. S.; He, C. H.; Chen, M.; Yao, C. F. Adv.Synth. Catal. 2014, 356, 2609.
3. (a) Sandmeier, T.; Krautwald, S.; Zipfel, H. F.; Carreira, E. M. Angew.Chem. Int. Ed. 2015, 54, 14363. (b) Feng, M.; Tang, B.; Wang, N.; Xu, H. X.; Jiang, X. Angew.Chem. Int. Ed. 2015, 54, 14960. (c) Su, W.; Gong, T. J.; Lu, X.; Xu, M. Y.; Yu, C. G.; Xu, Z. Y.; Yu, H. Z.; Xiao, B.; Fu, Y. Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 12957. (d) Zhang, G.; Xiong, T.; Wang, Z.; Xu, G.; Wang, X.; Zhang, Q. Angew.Chem. Int. Ed. 2015, 54, 12649. (e) Miller, Z. D.; Dorel, R.; Montgomery, J. Angew.Chem. Int. Ed. 2015, 54, 9088. (f) Bansode, A. H.; Shaikh, A. C.; Kavthe, R. D.; Thorat, S.; Gonnade, R. G.; Patil, N. T. Chem. Eur. J. 2015, 21, 2319. (g) Kano, T.; Maruyama, H.; Sakamoto, R.; Maruoka, K.; Chem. Commun. 2015, 51, 10062. (h) Batrice, R. J.; McKinven, J.; Arnold, P. L.; Eisen, M. S. Organometallics. 2015, 34, 4039.
4. (a) Rezki, N.; Al-Yahyawi, A. M.; Bardaweel, S. K.; Al-Blewi, F. F.; Aouad, M. R. Molecules. 2015, 20, 16048. (b) Padmaja, A.; Murali krishna, A.; Rajasekhar, C.; Padmavathi, V. Chem. Pharm. Bull. 2011, 59, 1509. (C) Fuloria, N. K.; Singh, V.; Shaharyar, M.; Ali, M. Molecules. 2009, 14, 1898.
5. (a) Yadagiri, B. ; Gurrala, S. ; Bantu, R.; Nagarapu, L.; Polepalli, S.; Srujana, G.; Jain, N. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2015, 25, 2220. (b) Valente, S. ; Trisciuoglio, D.; Luca, T. D.; Nebbioso, A.; Labella, D.; Lenoci, A.; Bigogno, C.; Dondio, G.; Miceli, M.; Brosch, G.; Donatella, D. B.; Altucci, L.; Mai, A. J. Med. Chem. 2014, 57, 6259. (c) Bondock, S.; Adel, S.; Etman, H. A.; Badria, F. A. Eur. J. Med. Chem. 2012, 48, 192. (d) Rajak, H.; Agarawal, A.; Parmar, P.; Thakur, B. S.; Veerasamy, R.; Sharma, P. C.; Kharya, M. D. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2011, 21, 5735. (e) Jin, L.; Chen, J.; Song, B.; Chen, Z.; Yang, S.; Li, Q.; Hu, D.; Xu, R. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006, 16, 5036.
6. (a) Durga shiva prasad, E.; Mathew, G.; Sebastian, S.; Reddy, S. A. M.; Mudgal, J.; Nampurath, G. K. Indian. J. Pharmacol. 2014, 46, 521. (b) Omar, F. A.; Mahfouz, N. M.; Rahman, M. A. Eur. J. Meds.cheme. 1996, 31, 819. (c) Mullican, M. D.; Wilson, M. W.; Connor, D. T.; Kostlan, C. R.; Schrier, D. J.; Dyer, R. D. J. Med. Chem. 1993, 36, 1090. (d) Boschelli, D. H.; Connor, D. T.; Bornemeier, D. A.; Dyer, R. D.; Kennedy, J. A.; Kuipers, P. J.; Okonkwo, G. C.; Schrier, D. J.; Wright, C. D. J. Med. Chem. 1993, 36, 1802.
7. Rajak, H.; Singour, P.; Kharya, M. D.; Mishra, P. Chem. Biol. Drug Des. 2011, 77, 152.
8. (a) He, G. S.; Tan, L. S.; Zheng, Q.; Prasad, P. N. Chem. Rev. 2008, 108, 1245. (b) Rehmann, N.; Ulbricht, C.; Kohnen, A.; Zacharias, P.; Gather, M. C.; Hertel, D.; Holder, E.; Meerholz, K. U.S. Schubert. Adv. Mater. 2008, 20, 129. (c) Yang, X.; Muller, D. C.; Nether, D.; Meerholz, K. Adv.Mater. 2006, 18, 948. And see references cited there in.
9. Gao, H.; Shreeve, J. M. Chem. Rev. 2008, 111, 7377.
10. Guin, S.; Ghosh, T.; Rout, S. K.; Banerjee, A.; Patel, B. K. Org. Lett. 2011, 13, 5976.
11. (a) Dobrota, C.; Paraschivescu, C. C.; Dumitru, I.; Matache, M.; Baciu, I.; Ruta, L. L. Tetrahedron. Lett. 2009, 50, 1886. (b) Dabiri, M.; Salehi, P.; Baghbanzadeh, M.; Bahramnejad, M. Tetrahedron Lett. 2006, 47, 6983. (c) Shang, Z. Synth. Commun. 2006, 36, 2927. (d) Shang, Z.; Reiner, J.; Chang, J.; Zhao, K. Tetrahedron Lett. 2005, 46, 2701. (e) Rostamizadeh, S.; Ghasem Housaini, S. A. Tetrahedron Lett. 2004, 45, 8753. (f) Rao, V. S.; Sekhar, K. Synth. Commun. 2004, 34, 2153. (g) Jedlovska, E.; Lesko, J. Synth. Commun. 1994, 24, 1879. (h) Yang, R. Y.; Dai, L. X. J. Org. Chem. 1993, 58, 3381.
12. (a) Kangani, C. O.; Kelley, D. E.; Day, B. W. Tetrahedron Lett. 2006, 47, 6497. (b) Mashraqui, S. H.; Ghadigaonkar, S. G.; Kenny, R. S. Synth. Commun. 2003, 33, 2541. (c) Bentiss, F.; Lagrenee, M.; Barbry, D. Synth. Commun. 2001, 31, 935. d) Al-Talib, M.; Tashtoush, H.; Odeh, N. Synth. Commun. 1990, 20, 1811. (e) Kerr, V. N.; Ott, D. G.; Hayes, F. N. J. Am. Chem. Soc. 1960, 82, 186.
13. Hassanabadi, A.; Zhiani, R. J. Chem. Res. 2014, 38, 496.
14. (a) Moulin, A.; Bibian, M.; Blayo, A. L.; Habnouni, S. E.; Martinez, J.; Fehrentz, J. A. Chem. Rev. 2010, 110, 1809. (b) Vestergaard, B.; Bjerrum, N. J.; Petrushina, I.; Hjuler, H. A.; Berg, R. W.; Begtrup, M. J. Electrochem. Soc. 1993, 140, 3108.
15. Majumdar, P.; Pati, A.; Patra, M.; Behera, R. K.; Behera, A. K. Chem. Rev. 2014, 114, 2942.
16. See supporting information for further details
17. (a) Zincke, T.; Heuser, G.; Moller, W. Liebigs Ann. 1904, 333, 296. (b) Zincke, T.; Wurker, W. Liebigs Ann. 1904, 338, 107. (c) Zincke, T. Liebigs Ann. 1905, 339, 193. (d) Cheng, W. C.; Kurth, M. J. Organic Preparations and Procedures Int. 2002, 34, 585.
18. (a) Konig, W. J. Prakt. Chem. 1904, 69, 105. (b) Kearney, M.; Vanderwal, C. D. Angew. Chem. Int. Ed. 2006, 45, 7803.
19. Fier, P. S.; Hartwig, J. F. J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 10139.
20. Bechara, W. S.; Khazhieva, I. S.; Rodriguez, E.; Charette, A. B. Org. Lett. 2015, 17, 1184.
21. (a) Nolsoe, J. M. J.; Aursnes, M.; Tungen, J. E.; Hansen, T. V. J. Org. Chem. 2015. 80, 5377. (b) Vanderwal, C. D. J. Org. Chem. 2011, 76, 9555–9567.