秋水仙素(1) , N –甲基–N –去乙醯–秋水仙(1 a) 及其衍生物具有抗炎性, 抑制
細胞的有絲分裂, 以及掏癌瘤的生長作用。根據報告以硫取代秋水仙C –10上的氧所
得甲硫基秋水仙(2a), 經培養試驗顯示其對L 1210癌細胞的抑制作用增強了四倍。據
此推測1 a ( 已在臨床上試用的抗癌藥) 的甲硫基衍生物, N –甲基–N –去乙醯–
甲硫基秋水仙(6a), 的生物活性或可較1a為佳。因此本研究由可購得的秋木仙素經中
間產物N –去乙醯–甲硫基秋水仙(3a)而合成6a(mp 221-222 ℃, 由1 經五步反應得
6a, 總產率29％) , 再以6a為中間體合成了一系列的硫代秋水仙衍生物, 例如N –甲
基–N –苯甲醯–N –去乙醯–甲硫基秋水仙(mp 249-50℃(dec.) , 產率57％), N
–甲基 –N –甲醯–N –去乙醯–甲硫基秋水仙(mp 202-3℃, 產率87％)。
將甲硫基秋水仙與亞硝基硫 兩種具有抗癌活性的分子結合成單一分子, 以研究其生
理活性為一有趣的新課題。本研究也由3a經N –去乙醯–N –( 甲基硫代氨基甲醯)
–甲硫基秋水仙(mp 196-7 ℃, 產率86％) 合成了N –去乙醯–N –( 甲基–N –亞
硝基硫代氨基甲醯) –甲硫基秋水仙(mp 153-4 ℃(dec.), 產率61％) , 以期改進秋
水仙藥物的抗癌療效。